课程概述任务3 药物合成基础知识随堂测验1、在新药创制中，首先是通过筛选，发现_________，合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效化合物。
2、对某一组分来说，反应产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称该组分的＿＿＿＿＿。
3、某主要产物实际收得的量与投入原料计算的理论产量之比值，称为＿＿＿＿＿。
4、主产物生成量折算成原料量与反应掉原料量之比称为＿＿＿＿＿。
单元测验1、参加反应的原料量与投入反应器的原料量的百分比，称为（ ）。
a、产率
b、转化率
c、收率
d、选择性
2、在食品及药品工业中，常用（ ）作为防腐剂。
a、碳酸氢钠
b、乙酸钠
c、苯甲酸钠
d、苯乙酸钠
3、下列物质不需用棕色试剂瓶保存的是（ ）。
a、浓hno3
b、agno3
c、氯水
d、浓硫酸
4、下列烯烃中哪个不是最基本的有机合成原料“三烯”中的一个( )。
a、乙烯
b、丁烯
c、丙烯
d、1,3-丁二烯
5、转化率、选择性和收率间的关系是（）。
a、转化率×选择性=收率
b、转化率×收率=选择性
c、收率×选择性=转化率
d、没有关系
6、通常用来衡量一个国家石油化工发展水平的标志是石油产量。
7、选择性是目的产品的理论产量以参加反应的某种原料量为基准计算的理论产率。
8、衡量一个反应效率的好坏，不能单靠某一指标来确定。应综合转化率和产率两个方面的因素来评定。
9、对于一个反应体系，转化率越高，则目的产物的产量就越大。
10、化工生产中，投料的速度越快越好。
11、化学合成药物生产工艺的研究可分为___________和中试放大研究两个先后相互联系的阶段。
12、在新药创制中，首先是通过筛选，发现______，合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效化合物。
13、对某一组分来说，反应产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称该组分的＿＿＿＿＿
14、某主要产物实际收得的量与投入原料计算的理论产量之比值，称为 ＿
15、主产物生成量折算成原料量与反应掉原料量之比称为＿＿＿＿。
单元作业1、甲氧苄氨嘧啶生产中由没食子酸（名称：3,4,5-三羟基苯甲酸，分子式：c7h6o5，摩尔质量：170g/mol）经甲基化反应制备三甲氧苯甲酸（c10h12o5，摩尔质量：212g/mol）工序，测得投料量没食子酸25.0kg，未反应的没食子酸2.0kg，生成三甲氧苯甲酸24.0kg，试求转化率、选择性和收率。（92.0%、83.6%、76.9%）。
2、什么是汇聚型合成？什么是直线型合成？两种类型的反应对产物收率的影响如何？
项目一 对乙酰氨基苯酚的合成与酰化反应任务1 酰化反应原理与类型随堂测验1、比较下列物质的反应活性( )。
a、酰氯＞酸酐＞羧酸
b、羧酸＞酰氯＞酸酐
c、酸酐＞酰氯＞羧酸
d、酰氯＞羧酸＞酸酐
2、下列酰化剂在进行酰化反应时，活性最强的是（ ）
a、羧酸
b、酰氯
c、酸酐
d、酯
3、可在器内设置搅拌器的是（ ）
a、套管
b、釜式
c、夹套
d、热管
4、搅拌的作用是强化（ )。
a、传质
b、传热
c、传质和传热
d、流动
5、f-c酰化反应不能用于（ )。
a、甲酰化
b、乙酰化
c、苯甲酰化
d、苯乙酰化
6、用于制备解热镇痛药阿司匹林的主要原料是（ ）。
a、水杨酸
b、碳酸
c、苦味酸
d、安息香酸
7、从含氧的无机酸、有机酸或磺酸等分子中除去（ ）后所剩余的基团称为酰基。
a、羧基
b、磺酰基
c、羟基
d、水
任务1 酰化反应原理与类型随堂测验1、下列可用于酯化反应的酰化试剂的是（ ）。
a、酰氯
b、酸酐
c、羧酸
d、羧酸酯
2、酸酐多用于活性较低的氨基或羟基的酰化，常用的酸酐是（ ）
a、乙酸酐
b、邻苯二甲酸酐
c、马来酸酐
d、碳酸酐
3、下列物质属于酰化剂是（ ）
a、羧酸
b、醛
c、酯
d、酰胺
4、阿司匹林解热作用的特点是（ ）
a、作用部位在体温调节中枢
b、通过抑制中枢pg的生物合成而发挥作用
c、只降低发热患者的体温
d、对正常人的体温无降温作用
5、对乙酰氨基酚具有哪些性质（ ）
a、为白色结晶性粉末，其水溶液不稳定，会发生水解
b、遇fecl3试液显蓝紫色
c、为解热镇痛药，无抗炎作用
d、代谢产物具有肝毒性
任务1 酰化反应原理与类型随堂测验1、以产品品种为准而制定的安全操作、安全生产、防火防爆、防尘防毒、安全卫生知识为一体的法规性管理制度是( )
2、在农业上常用稀释的福尔马林来浸种，给种子消毒。该溶液中含有（ ）
3、化工生产上精馏塔常常用于（ ）设备
4、压力表上显示的读数是指（ ）
5、釜式反应器的换热方式有（ ）
任务2 对乙酰氨基苯酚的合成随堂测验1、下列常用酰化试剂，活性最大的是（ ）
a、rcocl
b、rcooh
c、rcoocor’
d、rcoor’
2、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是（ ）
a、乙醇
b、苯酚
c、对氯苯酚
d、甲醇
3、氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括（ ）
a、羧酸
b、酸酐
c、醇
d、酰胺
4、苯酚和乙酰氯进行f-c反应时，在硝基苯溶剂中，产物主要是（ ）
a、邻位取代物
b、对位取代物
c、邻对位取代物
d、间位取代物
5、friedel-crafts反应（傅-克反应）常用lewis酸或质子酸作为催化剂，最常用的催化剂是（ ）。
a、al(oh)3
b、nacl
c、cacl2
d、alcl3
任务2 对乙酰氨基苯酚的合成随堂测验1、n-酰化可用（ ）做酰化剂
a、酰氯
b、三聚氯氰
c、光气
d、二乙烯酮
2、由于酰化时生成的氯化氢与游离氨结合成盐，降低了n-酰化反应的速度，因此在反应过程中一般要加入缚酸剂来中和生成的氯化氢，下列哪些是常用的缚酸剂（ ）
a、醋酸钠
b、三乙胺
c、硫酸钠
d、磷酸钠
3、在酯化后进行产物分离时可以通过下列哪些方式实现（ ）
a、原料醇与生成水共沸蒸除
b、生成酯与水共沸蒸除
c、蒸出生成酯
d、生成酯与原料醇共沸蒸除
4、胺类酰化时可以用（ ）作为催化剂
a、氢氧化钠
b、氢氧化钾
c、硫酸
d、盐酸
5、下列可用于酯化反应的酰化试剂的是（ ）
a、酰氯
b、酸酐
c、羧酸
d、羧酸酯
任务2 对乙酰氨基苯酚的合成随堂测验1、从含氧酸中除去羟基后所剩的基团称酰基。
2、氨基氮原子上电子云密度越高，碱性越强，则胺被酰化的反应性越强。
3、醇和酸发生酯化反应的过程，一般是：羧酸分子中羟基上的氢原子跟醇分子中的羟基结合成水，其余部分结合成酯。
4、酯化反应必须采取边反应边脱水的操作才能将酯化反应进行到底。
5、乙酸乙酯、乙酰氯、乙酸酐、乙酰胺中最活泼的酰化剂是乙酸乙酯。
单元测验1、既溶解于水又溶解于乙醚的是（ ）。
a、乙醇
b、丙三醇
c、苯酚
d、苯
2、co、h2、ch4 三种物质，火灾爆炸危险性由小到大排列正确的是（ ）。
a、co﹥h2﹥ch4
b、co﹥ch4﹥h2
c、ch4﹥co﹥h2
d、ch4﹥h2﹥co
3、在管道布置中，为安装和操作方便，管道上的安全阀布置高度可为（ ）。
a、0.8m
b、1.2m
c、2.2m
d、3.2m
4、转化率、选择性和收率间的关系是（ )。
a、转化率×选择性=收率
b、转化率×收率=选择性
c、收率×选择性=转化率
d、没有关系
5、下列物质不是有机化合物的是（ ）。
a、ch3i
b、nh3
c、ch3oh
d、ch3cn
6、釜式反应器的换热方式有（ ）。
a、夹套式
b、蛇管式
c、回流冷凝式
d、外循环式
7、下列物质属于酰化剂是（ ）。
a、羧酸
b、醛
c、酯
d、酰胺
8、设备、管道保温的作用有（ ）。
a、减少热量损失
b、防冻
c、提高生产能力
d、提高防火等级
9、酸酐多用于活性较低的氨基或羟基的酰化，常用的酸酐是（ ）
a、乙酸酐
b、邻苯二甲酸酐
c、马来酸酐
d、碳酸酐
10、胺类酰化时可以用（ ）作为催化剂。
a、氢氧化钠
b、氢氧化钾
c、硫酸
d、盐酸
11、醇和卤烷作用生成醚的反应叫做威廉姆逊反应。
12、酯化反应必须采取边反应边脱水的操作才能将酯化反应进行到底。
13、乙酸乙酯、乙酰氯、乙酸酐、乙酰胺中最活泼的酰化基是乙酸乙酯。
14、o-酰化是向醇或酚羟基的氧原子上引入酰基制取酯的化学过程，也称为酯化。
15、氨基氮原子上电子云密度越高，碱性越强，则胺被酰化的反应性越强。
16、在有机化合物分子中的c、o、n、s等原子上引入酰基的反应称为（ ）
17、从含有氧的有机酸、无机酸或磺酸等分子中脱去羟基后所剩余的基团称为（ ）
18、常用的酰化剂有（ ）
19、对氨基苯酚的质量是影响对乙酰氨基苯酚质量和产量的关键。用于酰化的对氨基苯酚应是（ ）状态。
20、对乙酰氨基苯酚粗品精制过程中，用活性炭煮沸5~10min，抽滤时，应预先在接受瓶中加入少量的亚硫酸氢钠，是为了（ ）。
单元作业1、在对氨基苯酚进行乙酰化反应时，为何有少量深褐色或黑色物质？如何避免这些物质的产生？
2、什么是酰化反应？常用的酰化剂有哪些？它们的酰化能力、应用范围以及在使用上有何异同？
3、在进行对氨基苯酚乙酰化反应的酰化岗位工艺操作时，要注意哪些事项？
项目二 对乙酰氨基苯酚的合成与还原反应任务1 对乙酰氨基苯酚（中间体）的合成随堂测验1、加氢反应催化剂的活性组分是（ ）。
a、单质金属
b、金属氧化物
c、金属硫化物
d、都不是
2、不同电解质对铁屑还原速率影响最大的是（ ）。
a、nh4cl
b、fecl2
c、nacl
d、naoh
3、下列加氢催化剂中在空气中会发生自燃的是（ ）。
a、骨架ni
b、金属ni
c、金属pt
d、moo3
4、能将酮羰基还原成亚甲基（-ch2-)的还原剂为（ ）。
a、h2/raney ni
b、fe/hcl
c、zn-hg/hcl
d、保险粉
5、可选择性还原多硝基化合物中一个硝基的还原剂是（ ）。
a、h2/raney ni
b、fe/hcl
c、sn/hcl
d、na2s
6、能将羧基选择性还原成羟基的还原剂为（ ）。
a、zn-hg/hcl
b、nabh4
c、bh3/thf
d、nh2nh2
7、用作还原的铁粉，一般采用（ ）。
a、含硅铸铁粉
b、含硅熟铁粉
c、钢粉
d、化学纯铁粉
8、能选择还原羧酸的优良试剂是（ ）。
a、硼氢化钾
b、氯化亚锡
c、氢化铝锂
d、硼烷
9、能将碳碳三键还原成双键的试剂是（ ）。
a、na/nh3
b、fe/hcl
c、kmno4/h
d、zn-hg/hcl
10、下列化学试剂中属于还原剂是（ ）。
a、kmno4/oh-
b、na2s2o4
c、ch3coooh
d、氧化剂
11、用铁粉还原硝基化合物用（ ）作溶剂时，酰化物的含量可明显减少。
a、水
b、醋酸
c、乙醇
d、丙酮
任务2 还原反应原理和类型随堂测验1、下列物质中不能作为化学还原剂的是（ ）。
a、硫化钠
b、锌粉
c、保险粉
d、双氧水
2、下列哪些是重氮化的影响因素（ ）。
a、无机酸的用量
b、ph值
c、温度
d、压力
3、关于铁屑还原，说法不正确的是（ ）。
a、对设备要求高
b、副反应多
c、产生大量的铁泥和废水
d、产品质量差
4、采用氢化铝锂（lialh4）对有机化合物进行化学还原时，下列物质中（ ）不能作为该反应的反应介质。
a、水
b、无水乙醚
c、无水四氢呋喃
d、醇
5、液相加氢还原是气液固三相反应。
6、重氮盐的水解宜采用盐酸和重氮盐酸盐。
7、重氮化反应是放热反应，一般在5℃-10℃的低温下进行。
8、亚硫酸钠具有还原性常被称为保险粉。
9、lialh4只能还原羰基。
任务3 对乙酰氨基苯酚合成工艺技术随堂测验1、工业生产上所用的还原铁粉一般采用50~60目的铁粉。
2、所有非均相催化氢化均在催化剂表面进行。
3、铁酸还原剂不需特殊的溶剂，操作简便易行，适用范围广，副反应少，对反应设备要求低。
4、当芳环上有吸电子基团时，硝基、亚硝基、羟胺等含氮氧功能基容易被还原，还原温度较低。
5、当芳环上有供电子基团时，这些含氮氧功能基不易被还原，反应温度较高。
单元测验1、加氢反应催化剂的活性组分是（ ）。
a、单质金属
b、金属氧化物
c、金属硫化物
d、都不是
2、不同电解质对铁屑还原速率影响最大的（ ）。
a、nh4cl
b、fecl2
c、nacl
d、naoh
3、能将酮羰基还原成亚甲基（-ch2-)的还原剂为（ ）。
a、fe/hcl
b、zn-hg/hcl
c、h2/raney ni
d、保险粉
4、用铁粉还原硝基化合物用（ ）作溶剂时，酰化物的含量可明显减少。
a、醋酸
b、丙酮
c、乙醇
d、水
5、下列加氢催化剂中在空气中会发生自燃的是（ ）。
a、moo3
b、金属pt
c、金属ni
d、骨架ni
6、可选择性还原多硝基化合物中一个硝基的还原剂是（ ）。
a、sn/hcl
b、na2s
c、fe/hcl
d、h2/raney ni
7、用作还原的铁粉，一般采用（ ）。
a、含硅熟铁粉
b、化学纯铁粉
c、含硅铸铁粉
d、钢粉
8、亚硝酸是否过量可用（ ）进行检测。
a、刚果红试纸
b、石蕊试纸
c、ph试纸
d、碘化钾淀粉试剂
9、下列哪些是重氮化的影响因素（ ）。
a、无机酸的用量
b、ph值
c、温度
d、压力
10、关于铁屑还原，说法不正确的是（ )
a、对设备要求高
b、产生大量的铁泥和废水
c、副反应多
d、产品质量差
11、采用氢化铝锂（lialh4）对有机化合物进行化学还原时，下列物质中（ ）不能作为该反应的反应介质。
a、水
b、无水乙醚
c、醇
d、无水四氢呋喃
12、某制药企业生产的“一休口服液”，其商品名为对乙酰氨基苯酚，如果以对硝基苯酚和醋酸为主要原料制备该口服液，需要进行的有机合成单元反应是（ ）。
a、还原
b、烷基化
c、羟基化
d、芳氨基化
13、从化学性质上看，醛比酮活泼，这可从电子效应和空间效应得到解释。
14、羟基是邻对位定位基，它能使苯环活化，所以苯酚的取代反应比苯容易进行。
15、重氮化合物与偶氮化合物的结构是一样的。
16、重氮化是芳香族伯胺与亚硝酸作用生成重氮化合物的化学过程。
17、工业生产上所用的还原铁粉一般采用50~60目的铁粉。
18、重氮化反应是放热反应，一般在5℃-10℃的低温下进行。
19、当芳环上有吸电子基团时，硝基、亚硝基、羟胺等含氮氧功能基容易被还原，还原温度较低。
20、液相加氢还原是气液固三相反应。
21、加成反应中，试剂分成两部分同时加到双键的两端。
22、铁酸还原剂不需特殊的溶剂，操作简便易行，适用范围广，副反应少，对反应设备要求低。
单元作业1、乙酰化反应时，为何有少量深褐色或黑色物质？如何避免这些物质的产生？
2、比较对乙酰氨基酚各种合成途径的优缺点。
项目三 喹诺酮类抗菌药物的合成与卤化反应单元测验1、侧链上卤代反应的容器不能为（ ）。
a、玻璃质
b、铁质
c、搪瓷质
d、衬镍
2、芳环侧链的取代卤化是（ ）反应机理。
a、自由基
b、加成-消除
c、亲核加成
d、亲电加成
3、在光照条件下，甲苯与溴发生的是（ ）。
a、亲电加成
b、自由基取代
c、亲核取代
d、亲电取代
4、某烷烃与cl2反应只能生成一种一氯代产物，该烃的分子式为（ ）。
a、c5h12
b、c3h8
c、c4h10
d、c6h14
5、苯环上具有吸电子基团时，芳环上的电子云密度降低，这类取代基如（ ），从而使取代卤化反应比较困难，需要加入催化剂并且在较高温度下进行。
a、─ch3
b、─ch2ch3
c、─no2
d、─nh2
6、下列芳环上取代卤化反应是吸热反应是的（ ）。
a、氟化
b、氯化
c、溴化
d、碘化
7、下列选项中能在双键上形成碳-卤键并使双键碳原子上增加一个碳原子的卤化剂是（ ）。
a、多卤代甲烷衍生物
b、卤素
c、卤化氢
d、次卤酸
8、氯化反应进料方式应为（ ）。
a、并流
b、逆流
c、层流
d、湍流
9、卤化反应主要类型包括（ ）。
a、卤原子与不饱和烃的加成反应
b、卤原子与有机物氢原子之间的取代反应
c、卤原子与环烷烃的取代反应
d、卤原子与氢以外的其他原子或基团的置换反应
10、下列卤化剂中，用于置换卤化的卤化剂有（ ）。
a、cl2
b、kf
c、hf
d、pcl3
11、含硫卤化剂是常用的卤化剂，活性较强，主要有（ ）。
a、硫酰氯
b、亚硫酰氯
c、亚硫酰溴
d、混酸
12、苯的烷基化生成的产物很容易进一步发生烷基化成为二烷基苯或多烷基苯。
13、氟代芳烃也可以用直接的方法来制备。
14、根据反应机理不同，可将卤化反应分为取代卤化、加成卤化和置换卤化三类。
15、五氯化磷的选择性不高，在制备酰氯时，分子中的羟基、醛基、酮羰基、烷氧基等敏感基团都有可能发生氯置换反应。
16、醇羟基被卤素置换比酚羟基困难，需要活性很强的卤化剂，如五氯化磷和三氯氧磷等。
17、卤化氢与烯烃的加成反应是离子型机理还是自由基机理，只要根据反应条件来判断就可以了。
18、卤化氢与烯烃的离子型加成机理是反马氏规则的。
19、在三卤化磷卤化剂中，三氯化磷（pcl3）和三溴化磷（pbr3）应用最多。
20、和烯烃相比，炔烃与卤素的加成是较容易的。
21、碘的活性很低，通常它是不能与烯烃发生加成反应的。
单元作业1、常用的卤化剂有哪些？
2、提高3-氯-4-氟-硝基苯合成反应收率的关键是什么？
项目四 喹诺酮类抗菌药物的合成与硝化反应单元测验1、不属于硝化反应加料方法的是（ ）。
a、过量法
b、正加法
c、反加法
d、并加法
2、下列按环上硝化反应的活性顺序排列正确的是（ ）。
a、对二甲苯>间二甲苯>甲苯>苯
b、间二甲苯>对二甲苯>甲苯>苯
c、苯>甲苯>间二甲苯>对二甲苯
d、甲苯>苯>对二甲苯>间二甲苯
3、7. 混酸是（ ）的混合物。
a、硝酸、硫酸
b、硝酸、醋酸
c、醋酸、硫酸
d、硫酸、磷酸
4、20%发烟硝酸换算成硫酸的浓度为（ ）。
a、104.5%
b、106.8%
c、108.4%
d、110.2%
5、下列试剂中属于硝化试剂的是（ ）。
a、氨基磺酸
b、浓硫酸
c、混酸
d、三氧化硫
6、混酸配制时，应使配酸的温度控制在( ) 。
a、30℃以下
b、40℃以下
c、50℃以下
d、不超过80℃
7、硝化反应的亲电质点是（ ）。
a、no2
b、no
c、no2-
d、no3-
8、不属于硝基还原的方法是（ ）。
a、高压加氢还原
b、硫化氢还原
c、铁屑还原
d、强碱性介质中还原
9、目前工业上常用硝化方法是（ ）。
a、稀硝酸硝化
b、浓硝酸硝化
c、非均相混酸硝化
d、浓硫酸介质中的均相硝化
10、当用稀硝酸硝化时，参加反应的亲电活泼质点可能是（ ）。
a、no
b、no
c、no2
d、no2
11、甲苯在硫酸的存在下，和硝酸作用，主要生成（ ）。
a、邻硝基甲苯
b、对氨基甲苯
c、对硝基甲苯
d、间氨基甲苯
12、硝化产物中有氧化副产物酚时，可通过（ ）将酚除去。
a、水洗
b、碱洗
c、水解
d、加热
13、以混酸为硝化剂的液相硝化，其操作一般有（ ）加料顺序。
a、反加法
b、正加法
c、并加法
d、连续加料
14、硝基属于供电子基团。
15、硝化反应中真正的反应物为no2。
16、硝化反应中的搅拌可有可无。
17、进行硫酸脱水值（d.v.s.）和废酸计算浓度（f.n.a.）计算公式的推导时，须假设一硝化反应完全且没有副反应发生。
18、连续操作的硝化反应器和间歇操作的硝化反应器由于进行的反应类似，因此可选用相同的材质。
19、在醋酐中采用单一的浓硝酸对有机物进行硝化时，可避免硝化反应生成的水使浓硝酸稀释，从而使浓硝酸保持较强的硝化能力。
20、可将苯胺直接硝化来制备对硝基苯胺。
单元作业1、硝化试剂有许多种，请举出其中几种并说明其各自的特点。
2、在使用混酸进行硝化反应时，应注意哪些事项？
项目五 喹诺酮类抗菌药物的合成与烃化反应任务1 烃化反应原理与类型随堂测验1、醇在钠、氢氧化钠、氢氧化钾等存在下，与卤代烃作用生成醚的反应称为（ ）。
2、加布里尔（gabriel）反应是指（ ）。
3、六亚甲基四胺也是抗菌药物（ ）。
4、羟乙基化反应是指（ ）。
任务3 相转移催化技术随堂测验1、使用相转移催化剂的有点是（ ）。
2、相转移催化作用是指（ ）。
3、利用相转移催化剂将氧化剂或还原剂带入有机相，有利于反应的进行，如，利用冠醚或季铵盐可将（ ）溶入苯中。
单元测验1、下列不是o-烷基化的常用试剂（ ）。
a、烯烃
b、环氧乙烷
c、硫酸酯
d、卤烷
2、硫酸二甲酯可用作（ ）。
a、烷基化剂
b、酰基化剂
c、还原剂
d、氧化剂
3、不能用作烷基化试剂是（ ）。
a、氯苯
b、乙醇
c、溴甲烷
d、氯乙烷
4、当向活泼亚甲基位引入两个烷基时，则下列描述正确的是（ ）。
a、应先引入较大的伯烷基，再引入较小的伯烷基
b、应引入较小的伯烷基，再引入较大的伯烷基
c、应先引入仲烷基，再引入伯烷基
d、烷基引入的先后次序没有关系
5、下列化合物与苯发生烷基化反应时，会产生异构现象的是（ ）。
a、1-溴丙烷
b、2-溴丙烷
c、溴乙烷
d、2-甲基-2-溴丙烷
6、常用的烷基化剂有（ ）。
a、烯烃
b、酯
c、卤代烷
d、羧酸
7、下列化合物和苯发生傅-克烷基化反应时，会发生碳链异构的是（ ）。
a、1-溴丙烷
b、2-甲基-1-溴丙烷
c、2-溴丙烷
d、溴乙烷
8、如果苯环上连有（ ）等强吸电子基，则不能完成烷基化反应。
a、硝基
b、甲基
c、酰基
d、乙基
9、采用无水alcl3作烷基化反应的催化剂时，其贮存时须注意（ ）。
a、忌水
b、过筛
c、防止受潮
d、采用惰性气体保护
10、c-烷基化剂主要有（ ）。
a、卤烷
b、烯烃
c、醇
d、醛、酮
11、芳环上c-烷基化具有（ ）特点。
a、连串反应
b、可逆反应
c、烷基正离子能发生重排
d、平行反应
12、n-烷基化反应根据所使用的烷基化剂种类不同，可分为如下（ ）类型。
a、取代型
b、置换型
c、加成型
d、缩合-还原型
13、（ ）都是活性很强的烷基化剂，其沸点较高，反应可在常压下进行。
a、硫酸酯
b、磷酸酯
c、芳磺酸酯
d、乙酸酯
14、常用的相转移催化剂有（ ）。
a、季铵盐类
b、鎓盐类
c、环状冠醚
d、聚醚类
15、在卤化反应中，常用的乙基化试剂有（ ）。
a、硫酸二乙酯
b、对甲苯磺酸乙酯
c、溴乙烷
d、碘乙烷
16、苯与乙烯在催化剂的作用下生成乙苯的反应属于烷基化反应。
17、醇或酚羟基氢原子被烃基取代而生成的化合物，称为醚。
18、苯酚与环己醇相比，较易发生o-烷基化反应的是苯酚。
19、目前国内生产均用溴乙烷作乙基化试剂。
20、相转移催化反应水相主要有两种，一种是采用中性或酸性的盐溶液，另一种采用浓碱溶液。
单元测验1、下列不是o-烷基化的常用试剂（ ）。
a、卤烷
b、硫酸酯
c、环氧乙烷
d、烯烃
2、硫酸二甲酯可用作（ ）。
a、烷基化剂
b、酰基化剂
c、还原剂
d、氧化剂
3、下列不能用作烷基化试剂是（ ）。
a、氯乙烷
b、溴甲烷
c、苯
d、乙醇
4、当向活泼亚甲基位引入两个烷基时，则下列描述正确的是（ ）。
a、应先引入较大的伯烷基，再引入较小的伯烷基
b、应引入较小的伯烷基，再引入较大的伯烷基
c、应先引入仲烷基，再引入伯烷基
d、烷基引入的先后次序没有关系
5、常用的烷基化剂有（ ）。
a、烯烃
b、卤代烷
c、酯
d、羧酸
6、下列化合物和苯发生傅-克烷基化反应时，会发生碳链异构的是（ ）。
a、溴乙烷
b、1-溴丙烷
c、2-溴丙烷
d、2-甲基-1-溴丙烷
7、下列烷基苯中，不宜由苯通过烷基化反应直接制取的是（ ）。
a、丙苯
b、异丙苯
c、叔丁苯
d、正丁苯
8、如果苯环上连有（ ）等强吸电子基，则不能完成烷基化反应。
a、甲基
b、乙基
c、硝基
d、酰基
9、采用无水alcl3作烷基化反应的催化剂时，其贮存时须注意（ ）。
a、忌水
b、防止受潮
c、过筛
d、采用惰性气体保护
10、把（ ）基团引入有机化合物分子中的碳、氮、氧等原子上的反应称为烷基化反应。
a、-ch3
b、-c2h5
c、-ch2cooh
d、-cooh
11、n-烷基化及o-烷基化多采用相转移催化方法。
12、苯与乙烯在催化剂的作用下生成乙苯的反应属于烷基化反应。
13、目前国内生产均用溴乙烷作乙基化试剂。
14、相转移催化剂可以将水相中的离子对转移到有机相。
15、相转移催化反应有机相常采用有机氯化物，如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷等。
单元作业1、什么是烃化反应？常用的烃化剂有哪些？
2、williamson反应的特征是什么？此反应在药物合成中的主要应用有哪些？
项目六 苯妥英锌的合成与氧化反应任务1 合成苯妥英锌中间体随堂测验1、下列物质中，能使酸性高锰酸钾褪色的是（ ）。
a、苯
b、甲苯
c、乙烯
d、乙烷
2、过氧酸与酮的反应 (即羰基酯化)比烯的环氧化慢得多，可以在酮羰基存在下进行烯的环氧化。
3、联苯甲酰的制备用fecl3.6h2o作氧化剂的优点是（ ）。
4、如果用烧杯直火加热改成三颈瓶水浴加热，有哪些优缺点？
5、反应生成的苯妥英钠直接与硫酸锌反应，有哪些优缺点？
任务2 氧化反应原理和类型随堂测验1、化学氧化法的优点是（ ）。
a、反应条件温和
b、反应易控制
c、操作简便，工艺成熟
d、以上都对
2、下列化学试剂不属于氧化剂的是（ ) 。
a、na/c2h5oh
b、hno3
c、na2cr2o7/h
d、h2o2
3、下列四种物质中能发生氧化反应、还原反应和加成反应的是( ) 。
a、氯乙烷
b、甲醛
c、氯甲烷
d、氨基乙酸
4、利用氧化反应工业上主要用于生产（ ）产品。
a、异丙苯过氧化氢
b、对硝基苯甲酸
c、苯甲醛
d、有机过氧化物
5、空气液相氧化中，可使用乙酸钴作催化剂制备的化合物是（ ）。
a、醛
b、羧酸
c、酮
d、过氧化羧酸
单元测验1、化学氧化法的优点是（ ）
a、反应条件温和
b、反应易控制
c、操作简便，工艺成熟
d、以上都对
2、下列化学试剂不属于氧化剂的是（ ) 。
a、na/c2h5oh
b、hno3
c、na2cr2o7/h
d、h2o2
3、下列四种物质中能发生氧化反应、还原反应和加成反应的是( ) 。
a、氯乙烷
b、甲醛
c、氯甲烷
d、氨基乙酸
4、空气液相氧化中，可使用乙酸钴作催化剂制备的化合物是（ ）。
a、醛
b、羧酸
c、酮
d、过氧化羧酸
5、下列物质中，能使酸性高锰酸钾褪色的是（ ）。
a、笨
b、甲苯
c、乙烯
d、乙烷
6、由于kmno4具有很强的氧化性，所以kmno4法只能用于测定还原性物质。
7、氧化反应包括空气催化氧化、化学氧化及电解氧化三种类型。
8、重铬酸钠在中性或碱性介质中可以将芳环侧链上末端甲基氧化成羧基。
单元作业1、什么是催化氧化？举例。
2、什么是空气催化氧化？举例。
项目七 苯妥英锌的合成与缩合反应任务1 合成苯妥英锌随堂测验1、醛酮缩合中常用的酸催化剂（ ）。
a、硫酸
b、硝酸
c、磷酸
d、亚硝酸
2、不能发生羟醛缩合反应的是（ )。
a、甲醛与乙醛
b、乙醛和丙酮
c、甲醛和苯甲醛
d、乙醛和丙醛
3、由单体合成为相对分子质量较大的化合物的反应是（ ）。
a、加成反应
b、聚合反应
c、氧化反应
d、卤化反应
任务2 缩合反应原理及类型随堂测验1、下列物质中既能被氧化，又能被还原，还能发生缩聚反应的是( ) 。
a、甲醇
b、甲醛
c、甲酸
d、苯酚
2、芳香醛与（ ）在碱性催化剂作用下缩合，生成β-芳基丙烯酸类化合物的反应称为珀金反应。
a、脂肪酸
b、脂肪酸酐
c、羧酸衍生物
d、羰基化合物
3、醛酮与羧酸及其衍生物的缩合包括（ ）。
a、铂金反应
b、诺文葛尔-多布纳缩合
c、达曾斯缩合
d、克莱森缩合
单元测验1、缩合反应会形成下列哪些键（ ）。
a、碳-碳键
b、碳-杂键
c、碳-氧键
d、碳-氢键
2、醛酮缩合只包括醛酮缩合、醛酮交叉缩合两种反应类型。
3、不含活泼α氢的醛,不能发生同分子醛的自身缩合反应。
4、缩合反应在生成较大分子的反应时，都会伴随简单分子可以是水、醇、卤化氢、氨等的生成。
5、苯酚跟甲醛发生缩聚反应时，如果苯酚苯环上的邻位和对位上都能跟甲醛起反应，则得到体型的酚醛树脂。
6、醛和醇作用生成缩醛的反应称为醇醛缩合反应。
7、含α-活泼氢的醛或酮在酸或碱的催化下生成β-羟基醛或酮，或经脱水生成α，β-不饱和醛或酮的反应，称为（ ）。
8、芳醛在含水乙醇中，以氰化钠或氰化钾为催化剂，加热后发生自身缩合，生成α-羟酮的反应称为（ ）。
单元作业1、什么是缩合反应？
2、什么是多伦斯反应？
项目八 青霉素的生产技术与发酵制药技术任务1 发酵制药技术理论随堂测验1、生产药物的天然微生物主要包括（ ）三大类。
2、发酵培养技术包括（ ）。
3、按操作方式和工艺流程可把发酵培养分为（ ）等。
4、前体是加入到发酵培养基中的某些化合物，能被直接参与产物的生物合成，组成（ ）。
任务2 青霉素生产技术随堂测验1、在抗生素生物合成中，菌体用来构成抗生素分子而本身又没有显著改变的物质称为（ ）。
a、前体
b、促进剂
c、消沫剂
d、抗体
2、工业生产中种子罐和发酵罐每隔（ ）取样一次。
a、2h
b、3h
c、7h
d、8h
3、工业上实罐灭菌的时间一般为（ ）。
a、20min
b、30min
c、35min
d、40min
单元测验1、在抗生素生物合成中，菌体用来构成抗生素分子而本身又没有显著改变的物质称为（ ）。
a、前体
b、促进剂
c、消沫剂
d、抗体
2、工业生产中种子罐和发酵罐每隔（ ）取样一次.
a、2h
b、3h
c、7h
d、8h
3、在化学反应达到平衡时，下列选项不正确的是（ ）.
a、反应速率始终在变化
b、正反应速率不再发生变化
c、反应不再进行
d、反应速率减小
4、下列（ ）条件发生变化后，可以引起化学平衡发生移动。
a、温度
b、压强
c、浓度
d、催化剂
5、对于任何一个可逆反应，下列说法正确的是（ ）。
a、达平衡时反应物和生成物的浓度不发生变化
b、达平衡时正反应速率等于逆反应速率
c、达平衡时反应物和生成物的分压相等
d、达平衡时反应自然停止
6、发酵制药种类有（ ）。
7、工业上实罐灭菌的时间一般为（ ）。
8、青霉素发酵选用下列哪种菌（ ）.
9、两步发酵生产vc第2步发酵中使用的菌种是（ ）。
10、发酵培养技术主要有（ ）。
单元作业1、发酵培养技术主要有（ ）。
2、青霉素发酵选用下列哪种菌（ ）.
期中考试期中考试1、下列烯烃中哪个不是最基本的有机合成原料“三烯”中的一个( )
a、乙烯
b、丁烯
c、丙烯
d、1,3-丁二烯
2、化工生产中防静电措施不包含（ ）
a、工艺控制
b、接地
c、增湿
d、安装保护间隙
3、下列物质不需用棕色试剂瓶保存的是（ ）
a、浓hno3
b、agno3
c、氯水
d、浓h2so4
4、国家标准规定的实验室用水分为（ ）级
a、4
b、5
c、3
d、2
5、在日常生活中，常用作灭火剂、干洗剂的是（ ）
a、chcl3
b、ccl4
c、ccl2f2
d、ch2cl2
6、下列气瓶需要每两年就进行检验的是（ ）
a、氧气
b、氯气
c、氦
d、氮气
7、参加反应的原料量与投入反应器的原料量的百分比，称为（ ）
a、产率
b、转化率
c、收率
d、选择性
8、比较下列物质的反应活性( )
a、酰氯＞酸酐＞羧酸
b、羧酸＞酰氯＞酸酐
c、酸酐＞酰氯＞羧酸
d、酰氯＞羧酸＞酸酐
9、下列酰化剂在进行酰化反应时，活性最强的是（ ）
a、羧酸
b、酰氯
c、酸酐
d、酯
10、f-c酰化反应不能用于（ )
a、甲酰化
b、乙酰化
c、苯甲酰化
d、苯乙酰化
11、从含氧的无机酸、有机酸或磺酸等分子中除去（ ）后所剩余的基团称为酰基
a、羧基
b、羟基
c、磺酰基
d、水
12、加氢反应催化剂的活性组分是（ ）
a、单质金属
b、金属氧化物
c、金属硫化物
d、都不是
13、用作还原的铁粉，一般采用（ ）
a、含硅铸铁粉
b、含硅熟铁粉
c、钢粉
d、化学纯铁粉
14、下列哪种介质会提高催化加氢镍催化剂催化活性（ ）
a、强酸
b、弱酸
c、碱性
d、中性
15、在光照条件下，甲苯与溴发生的是（ ）
a、亲电取代
b、亲核取代
c、自由基取代
d、亲电加成
16、下列可用于酯化反应的酰化试剂的是（ ）
a、酰氯
b、酸酐
c、羧酸
d、羧酸酯
17、酸酐多用于活性较低的氨基或羟基的酰化，常用的酸酐是（ ）
a、乙酸酐
b、邻苯二甲酸酐
c、马来酸酐
d、碳酸酐
18、胺类酰化时可以用（ ）作为催化剂
a、氢氧化钠
b、氢氧化钾
c、硫酸
d、盐酸
19、关于铁屑还原，说法不正确的是（ ）
a、对设备要求高
b、副反应多
c、产生大量的铁泥和废水
d、产品质量差
20、采用氢化铝锂（lialh4）对有机化合物进行化学还原时，下列物质中（ ）不能作为该反应的反应介质
a、水
b、无水乙醚
c、无水四氢呋喃
d、醇
21、卤化反应主要类型包括（ ）
a、卤原子与不饱和烃的加成反应
b、卤原子与有机物氢原子之间的取代反应
c、卤原子与氢以外的其他原子或基团的置换反应
d、卤原子与环烷烃的取代反应
22、不属于硝基还原的方法是（ ）
a、铁屑还原
b、硫化氢还原
c、高压加氢还原
d、强碱性介质中还原
23、下列卤化剂中，用于置换卤化的卤化剂有（ ）
a、hf
b、kf
c、cl2
d、pcl3
24、含硫卤化剂是常用的卤化剂，活性较强，主要有（ ）
a、硫酰氯
b、亚硫酰氯
c、亚硫酰溴
d、都不是
25、目前工业上常用硝化方法是（ ）
a、稀硝酸硝化
b、浓硝酸硝化
c、浓硫酸介质中的均相硝化
d、非均相混酸硝化
26、根据反应机理不同，可将卤化反应分为取代卤化、加成卤化和置换卤化三类。
27、进行硫酸脱水值（d.v.s.）和废酸计算浓度（f.n.a.）计算公式的推导时，须假设一硝化反应完全且没有副反应发生。
28、五氯化磷的选择性不高，在制备酰氯时，分子中的羟基、醛基、酮羰基、烷氧基等敏感基团都有可能发生氯置换反应。
29、醇羟基被卤素置换比酚羟基困难，需要活性很强的卤化剂，如五氯化磷和三氯氧磷等。
30、氟代芳烃也可以用直接的方法来制备
31、卤代苯是最常见的烷基化试剂之一
32、氯原子是邻、对位取代定位基，因此能使苯环活化。
33、lialh4只能还原羰基。
34、铁酸还原剂不需特殊的溶剂，操作简便易行，适用范围广，副反应少，对反应设备要求低
35、羟基是邻对位定位基，它能使苯环活化，所以苯酚的取代反应比苯容易进行
36、亚硫酸钠具有还原性常被称为保险粉。
37、甲酸分子中既含羧基，又含醛基，因此它既具有羧酸的性质，又具有醛的性质。在饱和一元酸中，甲酸的ph值最小。
38、当芳环上有吸电子基团时，硝基、亚硝基、羟胺等含氮氧功能基容易被还原，还原温度较低。
39、乙酸乙酯、乙酰氯、乙酸酐、乙酰胺中最活泼的酰化基是乙酸乙酯。
40、o-酰化是向醇或酚羟基的氧原子上引入酰基制取酯的化学过程，也称为酯化
41、采用化学还原剂对重氮盐进行还原，得到的产物是（ ）
42、硝化反应的亲电质点是（ ）
43、芳环侧链的取代卤化是（ ）反应机理
44、卤代烷的水解反应属于（ ）反应历程
45、混酸配制时，应使配酸的温度控制在( )
46、甲烷和氯气在光照的条件下发生的反应属于（ ）
47、混酸是（ ）的混合物
48、常用的亚硝化试剂是（ ）
49、常用的氮酰化试剂有（ ）
50、某主要产物实际收得的量与投入原料计算的理论产量之比值，称为（ ）
期中考试主观题1、甲氧苄氨嘧啶生产中由没食子酸（名称：3,4,5-三羟基苯甲酸，分子式：c7h6o5，摩尔质量：170g/mol）经甲基化反应制备三甲氧苯甲酸（c10h12o5，摩尔质量：212 g/mol）工序，测得投料量没食子酸25.0kg，未反应的没食子酸2.0kg，生成三甲氧苯甲酸24.0kg，试求转化率、选择性和收率。
期末考试药物合成技术期末试卷1、比较下列物质的酰化反应活性( )。
a、酰氯＞酸酐＞羧酸
b、羧酸＞酰氯＞酸酐
c、酸酐＞酰氯＞羧酸
d、酰氯＞羧酸＞酸酐
2、搅拌的作用是强化（ )
a、传质
b、传热
c、传质和传热
d、流动
3、f-c酰化反应不能用于（ )
a、甲酰化
b、乙酰化
c、苯甲酰化
d、苯乙酰化
4、用于制备解热镇痛药阿司匹林的主要原料是（ ）
a、水杨酸
b、碳酸
c、苦味酸
d、安息香酸
5、从含氧的无机酸、有机酸或磺酸等分子中除去（ ）后所剩余的基团称为酰基。
a、羧基
b、磺酰基
c、羟基
d、水
6、加氢反应催化剂的活性组分是（ ）
a、单质金属
b、金属氧化物
c、金属硫化物
d、都不是
7、用作还原的铁粉，一般采用（ ）
a、含硅铸铁粉
b、含硅熟铁粉
c、钢粉
d、化学纯铁粉
8、下列化学试剂中属于还原剂是（ ）
a、kmno4/oh-
b、na2s2o4
c、ch3coooh
d、氧化剂
9、下列试剂中属于硝化试剂的是（ ）
a、浓硫酸
b、氨基磺酸
c、混酸
d、三氧化硫
10、硫酸二甲酯可用作（ ）
a、烷基化剂
b、酰基化剂
c、还原剂
d、氧化剂
11、芳香醛与（ ）在碱性催化剂作用下缩合，生成β-芳基丙烯酸类化合物的反应称为珀金反应
a、脂肪酸
b、脂肪酸酐
c、羧酸衍生物
d、羰基化合物
12、化学氧化法的优点是（ ）
a、反应条件温和
b、反应易控制
c、操作简便，工艺成熟
d、以上都对
13、下列化学试剂不属于氧化剂的是（ )
a、na/c2h5oh
b、hno3
c、na2cr2o7/h
d、h2o2
14、在抗生素生物合成中，菌体用来构成抗生素分子而本身又没有显著改变的物质称为（ ）
a、前体
b、促进剂
c、消沫剂
d、抗体
15、青霉素发酵选用下列哪种菌（ ）
a、变灰青霉
b、蓝青霉
c、产黄青霉
d、顶青霉
16、转化率、选择性和收率间的关系是（ )
a、转化率×选择性=收率
b、转化率×收率=选择性
c、收率×选择性=转化率
d、没有关系
17、参加反应的原料量与投入反应器的原料量的百分比，称为（ ）
a、产率
b、转化率
c、收率
d、选择性
18、在食品及药品工业中，常用（ ）作为防腐剂
a、碳酸氢钠
b、乙酸钠
c、苯甲酸钠
d、苯乙酸钠
19、在农业上常用稀释的福尔马林来浸种，给种子消毒。该溶液中含有（ ）
a、甲醇
b、甲醛
c、甲酸
d、乙醇
20、下列酰化剂在进行酰化反应时，活性最强的是（ ）
a、羧酸
b、酰氯
c、酸酐
d、酯
21、釜式反应器的换热方式有（ ）
a、夹套式
b、蛇管式
c、回流冷凝式
d、外循环式
22、胺类酰化时可以用（ ）作为催化剂
a、氢氧化钠
b、氢氧化钾
c、硫酸
d、盐酸
23、关于铁屑还原，说法不正确的是（ ）
a、对设备要求高
b、副反应多
c、产生大量的铁泥和废水
d、产品质量差
24、下列卤化剂中，用于置换卤化的卤化剂有（ ）
a、hf
b、kf
c、cl2
d、pcl3
25、含硫卤化剂是常用的卤化剂，活性较强，主要有（ ）
a、硫酰氯
b、亚硫酰氯
c、亚硫酰溴
d、0
26、常用的烷基化剂有（ ）
a、烯烃
b、卤代烷
c、酯
d、羧酸
27、采用无水alcl3作烷基化反应的催化剂时，其贮存时须注意（ ）
a、忌水
b、防止受潮
c、过筛
d、采用惰性气体保护
28、（ ）都是活性很强的烷基化剂，其沸点较高，反应可在常压下进行
a、硫酸酯
b、磷酸酯
c、芳磺酸酯
d、乙酸酯
29、在卤化反应中，常用的乙基化试剂有（ ）
a、硫酸二乙酯
b、对甲苯磺酸乙酯
c、溴乙烷
d、碘乙烷
30、常用的相转移催化剂有（ ）
a、季铵盐类
b、鎓盐类
c、聚醚类
d、环状冠醚
31、从含氧酸中除去羟基后所剩的基团称酰基。
32、o-酰化是向醇或酚羟基的氧原子上引入酰基制取酯的化学过程，也称为酯化
33、硝基属于供电子基团
34、硝化反应中真正的反应物为no2
35、硝化反应中的搅拌可有可无
36、在三卤化磷卤化剂中，三氯化磷（pcl3）和三溴化磷（pbr3）应用最多。
37、n-烷基化及o-烷基化多采用相转移催化方法
38、苯与乙烯在催化剂的作用下生成乙苯的反应属于烷基化反应
39、目前国内生产均用溴乙烷作乙基化试剂
40、相转移催化剂可以将水相中的离子对转移到有机相
41、相转移催化剂能够缩短反应时间，降低反应温度，使某些原来不能进行的反应能够进行
42、芳香醛与脂肪酸酐在碱性催化剂作用下生成β-芳丙烯酸类的反应称为珀金反应。
43、不含活泼α氢的醛,不能发生同分子醛的自身缩合反应。
44、由于kmno4具有很强的氧化性，所以kmno4法只能用于测定还原性物质
45、氧化反应包括空气催化氧化、化学氧化及电解氧化三种类型
46、伯醇氧化可以得到醛
47、在钯盐催化下，乙烯液相氧化法制备乙醛过程中，氧不直接与乙烯氧化
48、通常金属氧化物比金属具有更高的热稳定性，脱氢反应中大多数都选用金属氧化物为催化剂。
49、从理论上讲，乙烯氧化塔顶部装有防爆膜，当压力超过一定值时，膜即破裂，以保持塔主体的安全
50、过氧酸与酮的反应 (即羰基酯化)比烯的环氧化慢得多，可以在酮羰基存在下进行烯的环氧化
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